Heidelberg Pharma AG: Europäisches Patentamt erteilt Patent für Amatoxin-Konjugate für die Tumortherapie

Gegenstand des Patents ist die chemische Bindung von bestimmten Trägermolekülen, z.B. Antikörpern, über bestimmte Bindungsstellen an Amatoxine. Amatoxine sind natürlich vorkommende Gifte, Stoffe welche unter anderem im Grünen Knollenblätterpilz (Amanita phalloides) vorkommen. Heidelberg Pharma ist nach eigener Kenntnis das erste Unternehmen weltweit, das den dazu gehörenden Wirkstoff Amanitin verwendet, um Antikörper-Amanitin-Konjugate (Antibody Targeted Amanitin Conjugates, ATACs) für den Einsatz in der Krebstherapie zu entwickeln.

Amanitin hat ein in der Onkologie einzigartiges biologisches Wirkprinzip: die Hemmung der RNA-Polymerase II, was bei Zellen zum sogenannten programmierten Zelltod (Apoptose) führt unabhängig von der Zellteilung. Das birgt die Chance, Therapieresistenzen zu durchbrechen oder auch ruhende Tumorzellen zu vernichten, was zu erheblichen klinischen Fortschritten führen könnte.

Die chemische Bindung an das natürlich gewonnene Amanitin ist nur an bestimmten Stellen ohne Wirksamkeitsverlust des Moleküls möglich. Das nun erteilte EU-Patent schützt die Nutzung bestimmter Bindungsstellen für die ATAC-Technologie, die chemisch gut zugänglich sind und dabei die biologische Funktion des Amanitin erhalten.

Prof. Andreas Pahl, Vorstand für Forschung und Entwicklung der Heidelberg Pharma AG, kommentiert: "Wir freuen uns, dass wir nach dem amerikanischen Patent nun auch das europäische Patent für den Schutz bestimmter Bindungsstellen an unseren Wirkstoff Amanitin erhalten haben. Da diese Bindungsstellen am Amanitin unabhängig von den daran verknüpften Strukturen geschützt werden, bieten diese Patente einen starken Schutz des Naturstoffes Amanitin für die Verwendung in der ADC-Technologie durch unsere einzigartige ATAC-Technologie."

Über Heidelberg Pharmas firmeneigene ATAC-Technologie
Antikörper-Wirkstoff-Konjugate (antibody drug conjugates – ADCs) kombinieren die hohe Affinität und Spezifität von Antikörpern mit dem Potenzial von kleinen toxischen Molekülen, um Krebs und entzündliche Erkrankungen zu bekämpfen. ATACs sind ADCs, die mit hochwirksamen Amatoxin-Molekülen verbunden werden. Amatoxine sind bizyklische Peptide, die in der Natur im Grünen Knollenblätterpilz vorkommen. Durch Bindung an die RNA Polymerase II hemmen sie die Transkription der mRNA, einem Mechanismus der entscheidend für das Überleben von eukaryotischen Zellen ist. Deshalb zeigen ATACs eine vergleichbare Inhibition von sich teilenden sowie ruhenden Tumorzellen.

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